5- H T受体激动剂舒马曲坦用于偏头痛的治疗标志着对这个常见病处理的新时代的开始。此后 ,结构基于 5- H T的一系列化合物逐步被开发 ,作为偏头痛 (不论有无先兆 )的急性治疗药用于临床或正在做临床试验。这类被称为曲坦类的药物 ,目前已上市的除舒马曲坦外 ,还有佐米曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦和依来曲坦 ,该类药物均为 5- H T受体激动剂。 5- H T有四类主要受体 :5- H T_ 1、 5- H T _ 2、 5- H T _ 3和 5- H T _ 4,每种都有亚型。曲坦类抗偏头痛的机制可能有三种 :刺激血管 5- H T _ 1B受体引起血管收缩 ;刺激三叉神经元突触前 5- H T_ 1D受体 ,抑制硬脑膜神经炎症和血浆外渗 ;刺激脑干 5H T _ 1B或 5- H T _ 1D受体 ,抑制三叉神经核。

　　舒马曲坦生物利用度低 ,肠道吸收率有差异 ,因而口服 100毫克的最大剂量仅 2/3的病人有临床疗效。皮下注射有效率比口服高 ,但不良反应更多 ,且价格昂贵得多。舒马曲坦也有鼻用喷雾剂 ,适用于要求快速缓解疼痛而不愿注射的病人。舒马曲坦的副作用包括感觉异常、潮红和胸痛。胸痛是因 5- H T _ 1B受体活化诱导的冠状动脉血管收缩所致 ,因而禁用于有冠状动脉疾病的病人。

　　新的曲坦类药物的开发以改善临床效果和减少不良反应发生率为目标 ,同时也刺激了对偏头痛机制的基础研究。药动学研究已表明各种曲坦类药物之间存在着差异 ,但是偏头痛病人口服药物的吸收率也可能受发作期间出现的胃排空延迟的影响 ,因而志愿者中进行的研究不能直接用于病人。例如 ,佐米曲坦和舒马曲坦一次口服后出现多于一次的血浆峰浓度 ,不易解释。舒马曲坦不能通过完好的血脑屏障 ,其余新的曲坦类药物可通过血脑屏障并结合于三叉神经核的神经元上。某些资料表明 ,那拉曲坦比其它曲坦类药物吸收更慢 ,半衰期更长 ,可延长作用时间 ,减少头痛复发。 2. 5毫克那拉曲坦的不良反应与空白组相似 ,这是那拉曲坦的主要优点。利扎曲坦治疗急性偏头痛和头痛复发颇具疗效 ,且耐受性好。其新剂型为无需饮水即可吞咽的可溶性片剂 ,适用于发作开始而不能立即饮水的病人。依来曲坦最近报告了大量的临床试验 ,其最大剂量 ( 80毫克 )口服在 2小时的头痛缓解显著优于口服舒马曲坦 ( 100毫克 ) ,两药不良反应相似。

　　从资料来看 ,表明上市各种曲坦类药物之间的明显差异的比较研究较少。舒马曲坦口服剂型疗效满意 ,注射剂昂贵而不方便 ,鼻用吸入剂也较昂贵。那扭曲坦比其它曲坦类药物作用更缓慢 ,但不良反应可能更少和更轻 ,故可能更适合对其它曲坦类药物不良反应不能耐受的病人。